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WIRKUNGSWEISE: Als erster Wirkstoff der Cyclopyrrolon-Reihe unterscheidet sich Zopiclon chemisch zwar von Benzodiazepinen und Barbituraten, besitzt jedoch gleiche pharmakologische Eigenschaften einschließlich antikonvulsiver, muskelrelaxierender und antiaggressiver Wirkungen.2 Obwohl es kein Benzodiazepin ist, bindet Zopiclon an Benzodiazepin-Rezeptoren im ZNS. UNERWÜNSCHTE WIRKUNGEN: Herstellerangaben, daß Zopiclon "nicht zur Entwicklung von Toleranz führt", "es nicht erforderlich (ist), bei Beendigung der Behandlung die Dosis ausschleichend abzusetzen" und daß eine Rebound-Schlaflosigkeit selten und geringfügig sei, 1 wertet ein Lancet-Editorial als ungenau und bis zu einem gewissen Grad als "unverantwortlich". 2. Wird Zopiclon nach kontinuierlicher 2- bis 3wöchiger Einnahme abgesetzt, kann es als Zeichen eines Entzugssyndroms zu Rebound-Schlaflosigkeit kommen. Das Cyclopyrrolon löst bei Affen physische Abhängigkeit aus. 2. Zopiclon wird rasch aufgenommen und mit einer Halbwertszeit von rund 5 Stunden (im Senium bis 8 Stunden) ausgeschieden. Hang-over-Reaktionen entsprechen denen kurzwirkender Benzodiazepine wie Triazolam (HALCION). Bei gesunden Probanden verursachen 5 mg praktisch keine, 10 mg aber deutliche Residualeffekte. FAZIT: Das Hypnotikum Zopiclon (XIMOVAN) unterscheidet sich zwar strukturell von Benzodiazepinen, besitzt jedoch ein vergleichbares Spektrum erwünschter und unerwünschter Wirkungen. Entzugsschlaflosigkeit kann bereits nach wenigen Einnahmewochen auftreten. Abhängigkeit ist beschrieben. Wir sehen keine Vorteile, die es rechtfertigen würden, die teure Neuerung bewährten Benzodiazepinen wie Oxazepam (ADUMBRAN u.a.) oder Temazepam (PLANUM u.a.) vorzuziehen. Das Britische Committee on Safety of Medicines erhielt innerhalb eines Jahres nach Einführung von Zopiclon 122 Berichte über unerwünschte Wirkungen. Ein Fünftel davon betrifft – wie auch bei anderen Hypnotika – neuropsychiatrische Reaktionen, darunter akustische und optische Halluzinationen (n = 5), Amnesie (4) und Verhaltensstörungen (10) einschließlich Aggressionen (3). Die meisten Störwirkungen setzen kurz nach Einnahme der ersten Dosis ein und bessern sich nach Absetzen rasch. Drei Patienten hatten Schwierigkeiten beim Absetzen des Hypnotikums – zwei wegen Entzugssymptomen und einer wegen Rebound-Schlaflosigkeit. 3. Charakteristisch für Zopiclon ist ein häufig auftretender bitterer Geschmack. Dieser soll nach Herstellerangaben bei fortgesetzter Einnahme abklingen. Die Langzeitrisiken des chemisch neuen Stoffes bleiben zu klären. In Norwegen wurde die Zulassung von Zopiclon verwehrt. Tierversuche ergaben trotz negativer Mutagenitätstests bei der Ratte Veränderungen an den Schilddrüsen und bei der Maus Neoplasien. 4. DOSIERUNG: In der Standarddosis von 7,5 mg (ältere Personen 3,75 mg) wirkt Zopiclon gleich gut wie Nitrazepam (MOGADAN u.a.) oder Temazepam (PLANUM u.a.). Die Neuerung verteuert die Hypnotikaanwendung erheblich (s. Kasten). Zopiclon kosten. Rhone-Poulenc Rorer: XIMOVAN-Monographie, Stand April 1991. Die Eigenschaften des im April 1991 in Deutschland eingeführten Hypnotikums zur Kurzzeitbehandlung von Ein- und Durchschlafstörungen Zopiclon (XIMOVAN) sollen – so der Hersteller – "dem Profil des idealen Hypnotikums sehr nahe" kommen. 1.

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